Амоксициллин — антибиотик пенициллиновой группы, который помогает больным выздороветь при заболеваниях различными бактериальными инфекциями. Является полусинтетическим препаратом, по своим лечебным свойствам наиболее близок к антибиотику ампициллину, но считается надёжнее его благодаря лучшей усвояемости организмом при приёме таблеток внутрь. Амоксициллин неустойчив к воздействию бета-лактамаз, производимых некоторыми микроорганизмами, обитающими в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) человека, поэтому активное вещество лекарства комбинируется с клавулановой кислотой, выполняющей роль ингибитора бета-лактамаз.
История создания амоксициллина
Разработка лекарства была завершена в 1972 году фармацевтической кампанией Beecham, а его продажи начала уже правопреемница Beecham — фирма GlaxoSmithKline. Первоначально препарат назывался Амоксил, так как на него был оформлен соответствующий патент с зарегистрированным торговым названием. В настоящее время, поскольку срок действия патента истёк, право производства его аналогов получили другие фармацевтические корпорации, реализующие амоксициллин под иными названиями.
Свойства амоксициллина
Относится к пенициллиновому классу препаратов. Состав амоксициллина – это органические соединения, ядро которых образует 6-аминопенициллановая кислота, получаемая из Penicillium chrysogenum.
Преимущество амоксицилллина перед лекарствами-аналогами, такими, как ампициллин и бензопенициллин, состоит в том, что молекула амоксициллина содержит в себе гидроксильную группу OH. Благодаря ей происходит ускоренное всасывание препарата в кровь, соответственно, высокая концентрация амоксициллина достигается за меньший промежуток времени. В свою очередь, этот факт позволяет назначать больным острыми вирусными или бактериальными инфекциями таблетки амоксициллина вместо, например, инъекций ампициллина, что значительно облегчает приём лекарства и экономит денежные средства.
Ещё одно преимущество амоксициллина состоит в том, что он устойчив к воздействию желудочного сока. Такое свойство препарата позволяет фармацевтическим кампаниям выпускать формы лекарства для перорального применения.
Фармакология
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой лекарство широкого спектра, кислотоустойчивое, бактерицидное и антибактериальное, из класса полусинтетических пенициллинов.
Он влияет на синтез пептидогликана (вещество, находящееся в клетке стенок бактерий) и нарушает его во время размножения бактерий и их роста, способствует возникновению лизиса бактерий и ингибирует транспептидазу. Активно действует в отношении следующих вредных микроорганизмов:
- стафилококки,
- стрептококки,
- возбудители менингита, гонореи и сальмонеллёза.
Вирусы и бактерии, способные продуцировать пенициллиназу, невосприимчивы к лекарственным компонентам амоксициллина. Препарат начинает осуществлять полезную работу через тридцать минут после приёма и действует в течение восьми часов.
Фармакокинетика
Всасывание амоксициллина в кровь происходит быстро, абсорбция препарата достигает 93%, при этом влияния на абсорбцию в зависимости от нахождения или отсутствия пищи в желудке не обнаружено. Кислый желудочный сок не разрушает активные компоненты лекарства. Максимальная концентрация в крови больного после приёма таблеток обнаруживается через два часа.
Лекарство распространяется внутри организма по органам, тканям и жидкостям, например, его обнаруживают в плазме крови, моче, мокроте, тканях лёгкого, половых органах, жировой ткани, костях, спинномозговой жидкости, жёлчном пузыре, слизистой кишечника и плевральной жидкости.
Увеличение дозы лекарства способствует увеличению его концентрации в организме человека. Если принять вместо 1 таблетки сразу 3, то и концентрация увеличится в 3 раза. Гематоэнцефалический барьер антибиотик преодолевает с трудом.
Амоксициллин метаболизируется, образуя неактивные продукты метаболизма. Полное выведение лекарства организм осуществляет в течение трёх часов после приёма. В выведении препарата участвуют почки, перерабатывающие примерно 2/3 компонентов амоксициллина, до 20% метаболизируется и выводится печенью. В небольших дозах обнаруживается в грудном молоке. Если у больного нарушено функционирование почек, то полное выведение амоксициллина может затянуться до 16-17 часов, при этом, возможно, потребуется гемодиализ.
Форма выпуска амоксициллина
В настоящее время производители выпускают лекарство в следующих формах:
- Таблетки.
- Капсулы.
- Суспензии.
- Раствор для приёма внутрь.
- Сухое вещество, применяемое для инъекций.
Амоксициллин инструкция по применению
Показания к приёму препарата
- инфекции дыхательных путей, например, бронхит или воспаление лёгких (пневмония),
- болезни ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит и фарингит),
- инфекционные болезни почек и мочевыводящих путей, например, цистит, эндометрит, пиелонефрит, пиелит,
- заболевания ЖКТ (перитонит, холецистит, брюшной тиф, энтероколит),
- инфекционные болезни мягких тканей и кожи, например, импетиго, дерматозы и рожа.
Противопоказания
Приём амоксициллина категорически запрещён в двух случаях: чрезмерная чувствительность человека к каким-либо компонентам лекарства или при заболевании мононуклеозом инфекционного характера.
С особыми мерами предосторожности амоксициллин следует употреблять больным, которые имеют предрасположенность к появлению аллергии. Индивиды, чрезмерно чувствительные к амоксициллину, должны учитывать, что при применении цефалоспориновых антибиотиков совместно с рассматриваемым нами антибиотиком возможно возникновение перекрёстных аллергических реакций.
Перед назначением этого лекарства беременным женщинам необходимо иметь в виду, что приём лекарственного средства может нанести ущерб малышу. Поэтому нужно взвесить ожидаемую пользу от лечения для будущей мамы и возможный вред для плода.
Новорождённых и маленьких детей во время лечения нельзя кормить грудным молоком, поскольку амоксициллин проникает в него и может вызвать нежелательный побочный эффект у ребёнка, например, аллергию.
Амоксициллин: дозировка, применение и исключения из правил дозировки
Антибиотик принимают внутрь, причём неважно, до или после еды.
Доктора обычно прописывают принимать амоксициллин до трёх приёмов в сутки по 0,5 грамма взрослым и детям, которые имеют вес более сорока килограммов и старше десяти лет. Если заболевание протекает тяжело и возможны осложнения, то доза может возрасти до семидесяти пяти сотых или даже до одного грамма. Если вашему ребёнку от пяти до десяти лет, то он должен принимать максимум двадцать пять сотых грамма лекарства три раза в сутки, ребёнок от двух до пяти лет – сто двадцать пять тысячных грамма лекарственного средства троекратно в течение дня, а дитя младше двух лет – 20 миллиграмм на 1 килограмм веса в сутки. Время лечения коррелирует с тяжестью заболевания и обычно длится от пяти до двенадцати суток.
При лечении этим антибиотиком существуют некоторые исключения из правил дозировки, которые нужно иметь в виду:
- При заболевании острой гонореей без осложнений больному необходимо принять три грамма препарата однократно. Женщинам рекомендуется повторить вышеуказанную дозу лекарства после выздоровления во избежание рецидива.
- Если вы страдаете от инфекций ЖКТ, печени и жёлчных путей или от острых гинекологических инфекций, то вам следует принимать от полутора до двух граммов амоксициллина троекратно в течение дня.
- При лечении лептоспироза взрослым требуется принимать 0,5 — 0,75 грамма лекарства четыре раза в сутки не менее 6-12 календарных дней. Дозу препарата для детей необходимо уменьшить в 2 раза.
- Если у вас нарушено нормальное функционирование почек и клиренс креатинина составляет от пятнадцати до сорока миллилитров в 1 минуту, то по инструкции интервал между употреблениями очередной дозы нужно выдерживать не менее 12 часов. Если, согласно анализу мочи, клиренс креатинина менее десяти миллилитров в минуту, то обычную дозировку нужно уменьшить в 2 раза. При заболевании анурией максимальная доза амоксициллина в сутки — два грамма.
Побочные действия амоксициллина
Наиболее часто встречающимися побочными действиями этого антибиотика является возникновение разнообразных реакций аллергического типа. Это могут быть самые различные недомогания, такие, как крапивница, отёк ангионевротического вида, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Не думайте, что амоксициллин чем-либо радикально отличается от других антибиотиков в части негативного влияния на пищеварительную систему. Он вызывает дисбактериоз, стоматит, нарушение функционирования печени, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, диарею, тошноту и рвоту.
В результате исследований выявлены побочные действия лекарства на нервную систему, а именно:
- бессонница,
- спутанность сознания,
- тревожность,
- возбуждение,
- головокружение,
- головная боль,
- судороги,
- периферическая нейропатия.
Прочие негативные побочные эффекты:
- тахикардия,
- кандидоз влагалища,
- затруднённость дыхания,
- интерецитиальный нефрит.
Передозировка амоксициллина: симптомы, лечение
Обычно передозировка амоксициллина не проявляет себя другими симптомами, кроме диареи, тошноты, рвоты и нарушения водного баланса организма, возникающего вследствие рвоты и непрекращающейся диареи.
Лечение заключается в следующем: больному промывают желудок, дают активированный уголь и слабительные средства, а также обильное питье для восстановления баланса воды. В наиболее тяжёлых случаях при угрозе жизни применяется гемодиализ.
Аналоги амоксициллина
Для лечения бактериальных инфекций применяется не только амоксициллин.
Аналогами этого препарата, имеющими в своём составе такие же активные лекарственные компоненты, являются следующие препараты:
Тайсил,- Грюнамокс,
- Флемоксин Солютаб,
- Амоксикар,
- Данемокс,
- Бактокс,
- Хиконцил,
- Амоксиллат.
Особые указания при лечении амоксициллином
Применение амоксициллина и его аналогов бесполезно при терапии острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа.
Если заболевание желудочно-кишечного тракта у пациента сопровождается диареей или рвотой, то крайне желательно лечить больного инъекциями амоксициллина.
Если характер болезни предполагает продолжительное время её лечения, то необходимо совместно с амоксициллином или его аналогами принимать противогрибковые лекарства, например, нистатин или леворин.
Нужно быть предельно внимательным и тщательно отслеживать состояние больного, у которого в анамнезе были бронхиальная астма, заболевания ЖКТ, сенная лихорадка или аллергический диатез.
При назначении высоких доз лечащим врачом обязательно примите меры, чтобы контролировать показатели функционирования печени и почек.
При лечении обеспечьте заболевшего обильным питьём и обращайте внимание на частоту мочеиспускания и количество выделяемой мочи, поскольку с ней выводится не менее 2/3 амоксициллина.
При возникновении таких симптомов, как боль в животе, позывы к дефекации, сопровождающиеся болью, лихорадка, стул водянистого вида с кровью, — нужно подозревать начало псевдомембранозного колита. Требуется немедленно прекратить приём амоксициллина и сконцентрироваться на лечении возникших симптомов.
Условия и сроки хранения лекарства
Как гласит инструкция, препарат необходимо хранить, избегая попадания на него солнечных лучей, в сухом месте при обычной комнатной температуре. Нужно обеспечить условия, чтобы он был недоступен вашим детям.
Типичный срок хранения амоксициллина составляет два года. Когда срок годности закончится, препарат нужно утилизировать. У амоксициллина, выпущенного в форме суспензии, срок годности – 14 дней.