Амоксициллин относится к антибиотикам ингибиторозащищенной β –лактамной группы, применяемой для успешного лечения клинических пациентов уже около трех десятков лет. За этот период наработаны результаты многочисленных исследований по использованию лекарства при бактериальных заражениях организма. Большой интерес составляют публикации, касающиеся применения препарата в педиатрической практике при лечении респираторных инфекций у детей.
Несмотря на многочисленные исследования, появляется новые вопросы, связанные с применением лекарства, как принимать амоксициллин для наибольшей эффективности, каково должно быть соотношение компонентов в лекарственной форме, как рассчитать разовую дозу, как долго продолжать лечение? Новые вопросы возникают в связи с тем, что возбудители и бактерии изменяют чувствительность к устаревшим формам антибактериальных препаратов.
Амоксициллин
Формы выпуска препарата
На современном фармацевтическом рынке предлагается к продаже насколько видов амоксициллина. Формы выпуска продаются с инструкцией при разном соотношении активных дозировок (16:1, 14:1, 7:1, 4:1, 2:1) и производятся в виде:
- таблетки с оболочкой по 250 и 500 мг,
- таблетки, растворимые в воде по 250 и 500 мг,
- порошок для приготовления раствора на уколы,
- порошок для суспензии, применяемой перорально, с привлекательным фруктовым запахом.
Инструкция препарата
Лекарство создано, как производная от иного полусинтетического антибиотика ампициллина, с которым вместе они составляют подгруппу аминопенициллинов, входящую в класс пенициллинов. Подобно остальным β – лактамам, аминопенициллины осуществляют уничтожение бактерий, угнетая синтез стенки бактериальной клетки, они нарушают производство пептидогликана – основного белка стенки клетки бактерии во время размножения и роста, ингибируют транспептидазу, провоцируют лизис возбудителей. Класс аминопенициллинов имеет активное применение на такие группы палочек и бактерий:
- грамположительных кокков (пневмококков, пенициллин — чувствительных стафилококков, за исключением бактерий, производящих пенициллиназу, энтерококков, стрептококков),
- грамположительных палочек (коринебактерий, листерий),
- некоторых грамотрицательных палочек (гемофильной палочки, части кишечных бактерий, хеликобактера),
- грамотрицательных кокков (нейссерий),
- большого числа анаэробных бактерий,
- актиномицетов,
- спирохет.
Действие ампициллина и производного амоксициллина не сильно отличается, но кинетика последнего для ребенка выгодно отличается в сторону улучшения. Это позволяет создать высокую концентрацию препарата в тканях и крови. Пероральный прием амоксициллина позволяет усваиваться до 75% поступающего в организм вещества, при этом на прием пищи не следует обращать внимание. У ампициллина процент усвояемости составляет около 40%, для повышения эффективности его принимают раздельно от еды.
По инструкции механизм работы препарата основан на угнетении патогенных вредных микроорганизмов. Очевидным пробелом является неспособность противостоять перед β – лактамазами, из-за этого пенициллины не имеют влияния при лечении некоторых инфекций, так как у возбудителей сформировалась резистентность. Так как в настоящее время большинство стафилококков и кишечных возбудителей продуцируют β – лактамазы, которые вызывают инактивацию антибиотиков, то аминопенициллины не применяют для лечения таких бактерий.
Кинетический процесс в организме ребенка
Адсорбируется более 90% вещества, причем на этот процесс питательные элементы в желудке при приеме пищи не оказывают никакого тормозящего действия. Максимальное содержание в кровяной плазме достигает от 1,5 до 3 мкг на миллилитр при использовании таблеток 125 мг и величину от 3,5 до 5 мкг на миллилитр после применения таблетки весом 250 мг по истечении полутора — двух часов с момента приема.
Высокое содержание наблюдается в тканях и жидкостях организма, вещество обнаруживается в мокроте ребенка, бронхах (гнойный процесс приостанавливает распределение), плазме крови, перитониальной и плевральной жидкости, водянистом содержании волдырей на коже, моче. Достаточное количество находится в слизистой кишечника, легких, яичниках и матке, кости, желчном пузыре, жировой прослойке, простате, теле плода. Увеличение концентрации амоксициллина в несколько раз во столько же повышает и концентрацию.
При здоровой печени содержание в желчи препарата соответствует количеству в кровяной плазме более 4 раз. В пуповине и околоплодной жидкости содержание составляет от уровня амоксициллина в плазме будущей мамы третью часть. Плохо просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер при менингите, содержание в спинно-мозговой жидкости составляет 20%, в плазменных белках до 17%.
Из организма наполовину или до 70% амоксициллина выводится почками, из этого количества почти все входит через канальцевую секрецию, а остаток покидает тело путём клубочковой фильтрации. Печень обеспечивает вывод до 20% вещества. Малая часть поступает в молоко для вскармливания ребёнка.
Когда показан прием амиксициллина?
Препарат по инструкции назначают при бактериальных заражениях, спровоцированных чувствительной микрофлорой:
- инфекции органов ЛООР (фарингит, острое воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит, воспаление легких, острый бронхит),
- инфекции органов мочевой и половой сферы (цистит, гонорея, пиелонефрит, эндометрит, цервицит, пиелит),
- заболевания желудка и кишечника (холангит, брюшной тиф, воспаление желчного пузыря и протоков, энтероколит, воспаление брюшины),
- кожные инфекции (вторично зараженные дерматозы, импетиго, лептоспироз, рожа),
- болезнь Лайма, листериоз, сальмонеллез, дизентерия, менингит, профилактика эндокардита, общий сепсис.
Режим приема для взрослых
Назначают внутрь до начала приема пищи или после этого. Для человека с весом больше 40 килограммов назначают по 0,5 г три раза в сутки, если осложненное течение, дозу повышают до 0,75 или 1 г при той же частоте приема.
Чтобы приготовить суспензию, в стандартный флакон с веществом долить воду до нанесенной черты и тщательно взболтать. Готовый раствор в виде суспензии считается годным 14 суток, если хранить при комнатной температуре, новое употребление требует повторного взбалтывания. Чтобы узнать норму, поступающую в организм, ориентируются на то, что мерная ложка приготовленного раствора содержит 0,25 г амоксициллина. Если говорить о конкретных заболеваниях, то схемы лечения таковы:
- острая гонорея без осложнений лечится однократным приемом в количестве 3г, для женщин нужно обязательно повторить процедуру,
- такие заболевания, как брюшной тиф, воспаление желчных путей, инфицированные гинекологические болезни лечатся назначением препарата в дозе 1,5- 2 г по три раза в сутки или по 1– 1,5 г, но количество приемов увеличивают до четырех за сутки.
- лептоспироз у взрослого населения излечивается при приеме 0,5– 0,75 г за четыре приема в сутки, общий срок лечения от 7 до 12 суток.
- при появлении в организме возбудителя сальмонеллы, взрослые лечатся трехразовым приемом в сутки в количестве 1,5– 2 г.
- профилактический прием для предупреждения эндокардита при небольших хирургических операциях потребует одноразового приема от 3 до 4 г за час до вмешательства, а повтор дозы дают через 9 часов, если еще остались опасения.
- детские дозы меньше, чем у взрослых в два раза.
Лечение пациентов с нарушением почечных функций требует особого внимания. Если клиренс кретинина составляет 15–40 миллилитров за минуту, то время от одного приема амоксициллина до другого делают 12 часов. Этот же показатель для пациентов ниже 10 миллилитров за минуту требует уменьшения дозы на 20–50%, если наступает анурия, то за максимальную дозу принимают количество препарата 2 г за сутки лечения.
Побочные реакции при использовании амоксициллина для детей
Иногда возможны проявления, которые характерны для аллергических реакций, например:
- гиперемия,
- невротические отеки,
- крапивница,
- насморк,
- глазной конъюнктивит,
- эритема.
Некоторые реакции встречаются значительно реже, к ним относят лихорадочную температуру, боли и чувство тяжести в суставах, дерматит эксфолиативного порядка, эскудативная полиморфная эритема, эозинофилия, реакции, похожие на течение сывороточной болезни. Анафилактический шок наступает только в отдельных единичных вариантах.
Пищеварительная система может отреагировать чувством изменения вкуса, тошнотой и даже рвотой, дисбактериозом, псевдоэнтероколитом, стоматитом, небольшим повышением активности трансаминаза печени.
Нервная система тревожно возбуждена, проследует атаксия, нарушение нормального сна, сознание может путаться. Изменяется поведение, появляется невропатия или депрессия, болит и кружится голова, наступают судорожные сокращения мышц.
Лабораторные показатели при исследовании выпуска покажут лейкопению, тромбоципеническую пурпуру, нейтропению, иногда анемию. Прослеживается нарушение дыхания, сердцебиение, во влагалище начинается кандидоз, нефрит интерстициального течения.
Применение амоксициллина в лечении ребенка
В качестве лекарственной формы приемлемо использование суспензии для качественного лечения. Ее действие направлено на уничтожение и подавление возбудителей болезни не только у взрослых пациентов, но и у детей. Эффективность напрямую зависит от активности ко многим видам патогенных бактерий. Нет особых рекомендаций по приему препарата детям годовалого возраста, кроме случаев особой сложности течения заболевания, при которых суспензия назначается с первых месяцев жизни.
Рекомендации по годам
До двухлетнего возраста ребенка
Рекомендуется применять лекарство, соотносящееся с массой тела пациента, стандартной дозировкой считается прием препарата в расчете 20 миллиграмм в зависимости от веса пациента. Таблетки, предложенные в продаже с высокой массой, например, от 125–250 миллиграмм и более, трудно применить из-за не совсем правильного расчета нужного веса активного ингредиента при воздействии на желудок и кишечник маленького ребенка.
Средний возраст ребенка до 10 лет
В таком возрасте рекомендуется к приему масса таблеток не более 250 мг. Лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента, может рекомендовать не только одноразовую норму приема, но и рассчитать общую дозу на сутки, иногда число приемов лекарства ограничивается одним приемом.
Стандартное применение амоксициллина предусматривает назначение препарата от лечащего врача к больному в дозе не более 250 мг. Заниматься самолечением в случаях особой сложности течения болезни не рекомендуется и чревато различными последующими осложнениями, так как с бактериальными возбудителями следует бороться проверенными способами. Применением антибиотиков можно получить не только полезное действие, но и нанести непоправимый вред.
Антибиотики для ребенка старше 10 лет от роду
Если подросток дожил до того времени, когда его телесная масса будет свыше 40 килограммов, то по врачебным нормам следует назначать разовую дозу в количестве 250 мг. При различных формах осложнения заболеваний и переноса их на внутренние системы органов рекомендуется увеличить норму до одного грамма, при этом часовой промежуток между принятием таблеток не более 8 часов.
Цена препарата и его заменители
Для покупки препарата нужно иметь в кармане сумму в пределах от 60 до 100 рублей в зависимости от формы и концентрации действующего вещества. Аналоги лекарственного средства подобраны по схожему составу и цене и оказывают нужной силы антибактериальную блокаду. При этом происходит реактивное уничтожение патогенных возбудителей и осложнения развиваются достаточно редко, проявления болезни проходят быстро и наступает скорейшее выздоровление.