Флутиказон фуроат относится к глюкокортикоидным препаратам, полученным методом синтетического фторирования для местного и наружного использования. Применяется для лечения воспалений и аллергических реакций, используется в лечении астматических компонентов бронхита, уменьшении ринитов и дерматитов аллергического происхождения, которые проявляют чувствительность к глюкокортикоидам. Флутиказон фуроат не относится напрямую к лекарствам с системным действием.
Препарат выпускается под различными наименованиями торговых марок и в виде форм:
- ингаляторы,
- назальные спреи,
- мази,
- кремы.
Применение препарата в зависимости от формы выпуска
Ингаляторы и назальные спреи
Ингаляторы используют в качестве основного базисного лечения в сезон и круглогодично для уменьшения проявлений бронхиальной астмы.
Назальные спреи применяют в профилактических целях против возникновения ринитов аллергического происхождения и лечения уже состоявшихся заболеваний.
Мази и кремы
Средства наружного использования облегчают воспаление и уменьшают зуд при хронических и острых формах дерматоза:
узловатая почесуха,- дискоидная, атопическая, детская экзема,
- простой лишай, плоский красный лишай и другие формы нейродермитов,
- псориаз за исключением бляшечной формы,
- красная волчанка дискоидного типа,
- аллергии от контакта с возбудителями,
- эритродермия генерализованного типа, полученная в результате перехода лечения глюкокортикоидами в системный вид,
- себорея в комплексе с дерматитом,
- укусы мошек, блох, комаров и других насекомых.
Флутиказон фуроат уменьшает количество рецидивов при хроническом течении атопической экземы, если при острой форме был заметен терапевтический эффект.
Метод лечения
Лечение аэрозольными формами производится:
- взрослым пациентам и подросткам от 16 лет делают ингаляции два раза в день по 100 мкг лекарства,
- при астме легкой, средней и тяжелой стадии потребуется 100–250 мкг, 250–500 мкг, 500 мкг лекарства два раза за сутки, соответственно тяжести,
- ребята старше 4 лет получают ингаляции по 55–100 мкг два раза в день.
Все рекомендуемые дозы флутиказона фуроата являются условно достаточными, но корректировка делается врачом в зависимости от состояния и реакции больного на препарат.
Взрослым больным и подросткам старше 12 лет применяют орошение каждой ноздри два раза в день при сильном воспалении. Периодичность процедур снижается до 1 раза по утрам при слабом воспалительном процессе.
Ребятам 4–12 лет дозу снижают до 50 мкг и орошают носовые полости по 1 разу в день, утром, в случае осложненного течения, количество процедур увеличивают до 2 раз. Особенностью использования лекарственной формы является регулярность и постоянство, в этом случае результаты лечения проявят себя на 4–5 сутки.
Можно применять грудничкам от полугодовалого возраста препарат в виде крема, а мазь подлежит использованию в возрасте от года. Хронические и острые формы дерматита лечат смазыванием тонким слоем пораженного места два раза в день. Если наблюдается стойкое улучшение, то в целях недопущения рецидивов мазь наносят на бывшие проблемные места пару раз в неделю.
Для более мягкого действия флутиказона фуроата используют успокаивающие кремы и лосьоны, состояние пациента рекомендуется проверять на протяжении всего курса лечения.
Фармакологическая динамика в организме
Флутиказон фуроат эффективно снимает симптомы воспаления. В процессе взаимодействия держит связь с рецепторами, находящимися в цитоплазме проблемных органов, затем полученная связка перемещается в ядро для высвобождения флукатизона из пары с рецептором. Дальнейшее действие флукатизона связано с приведением в норму генной транскрипции. Усиливает синтез мРНК, активирует производство белков — липокортинов. Угнетает образование простагландинов посредством нарушения воспроизведения арахидоновой кислоты.
Флутиказон фуроат уменьшает экспрессию генов ЦОГ, что также становится препятствием для продуцирования простагландинов I2 и Е2 в воспалительном очаге. Препарат оказывает тормозящее действие на прохождение молекул в эндотелиальную зону сосудов крови, тем самым создавая барьер для эмиссии моноцитов и нейтрофилов в проблемную область.
Кинетическое действие
Флутиказона фуроат подвергается в человеческом организме первичному метаболизму в печени, поэтому можно говорить о незначительном системном действии препарата. При назальном поступлении в тело, лекарственное средство остается полностью доступным, с биологической точки зрения, что приводит к накапливанию флутиказона в плазме в концентрации менее 10 пг/мл.
Средство активно связывается с плазменными белками, процесс составляет 99%. Метаболизм в печени проходит быстро, в процессе принимает участие изофермент CYP3A4. При этом вырабатывается неактивный карбоксильный метаболит, который проходит по главному пути – гидролизу группы фторметилкабротиоатов. При этом флукатизон фуроат полностью до флукатизона не расщепляется.
Лекарственное средство активно выводится из общего кровотока, показатель клиренса составляет 58,7 л. Выведение продуктов метаболизма происходит через кишечник, показателем служит экскреция с желчью. Почки участвуют в выведении продуктов метаболизма флукатизона только на 1–2%.
Взаимное действие с другими средствами:
- осторожно следует подходить к использованию спрея флутиказона и кетоконазола вместе,
- при одновременном введении в организм флутиказона и ритонавира повышается системное действие первого препарата.
Когда флутиказон фуроат нельзя использовать?
Для применения всех выпускающихся форм препарата существуют такие противопоказания:
- гиперчувствительность к действию активного компонента препарата,
- если у пациента присутствуют грибковые, вирусные и бактериальные заражения, разросшиеся до болезни и нелеченые (ветрянка, простой герпес),
- беременность и период вскармливания ребенка, иногда флутиказон находит применение, если просчитана будущая польза для матери, и она превышает риск вреда для малыша,
- спреями не лечат детей до 4 лет.
Кремы и мази не следует использовать в следующих случаях:
- розовые и обыкновенные угри,
- дерматит периорального типа,
- зуд гениталий и прианальной области.
- крем не применяют младенцам до полугода,
- мазь противопоказана детям до года.
Развитие побочных эффектов
Ингаляторы и спреи
Действие препарата может привести к появлению кондилом на слизистой оболочке рта и хриплому голосу. Помимо этого, может развиться спазм бронхов. Сухость во рту и появление неприятного запаха, изменение вкуса. Иногда происходит перфорация внутренней носовой перегородки, чаще это происходит при оперативном вмешательстве в прошлом времени.
Риск развития системной реакции повышается из-за лечения долгое время значительными дозами аэрозолей или ингаляций. Иногда к такому эффекту приводит лечение глюкокортикоидами через рот. Системное действие проявляется у взрослых пациентов, а в детском возрасте такие побочные эффекты почти не наблюдаются.
Мази и кремы
Побочные действия от этих форм флутиказона фуроата проявляются в виде местных раздражений, проявляющихся зудом и чувством жжения. Если препарат используется постоянно в течение долгого времени, то на кожном покрове наблюдаются изменения в виде проступающей сетки кровеносных сосудов, усиленной пигментации, истончения верхнего слоя.
В некоторых случаях начинается аллергия в виде дерматических высыпаний и появления вторичных воспалений от инфекций. Это особенно опасно при пользовании окклюзионными фиксаторами в виде повязок и при нанесении средства на складчатую кожу. Системное действие проявляется в виде абсорбции средства и появления гиперкортицизма, чаще такой реакции подвержены груднички.
Передозировка флутиказона
Вероятность передозировки незначительна настолько, что ею можно пренебречь. При исследовании препарата в организм испытуемых вводились количества флутиказона, которые в несколько раз превышали допустимые нормы для взрослого населения. Но при этом никаких привыканий, системных реакций не было зафиксировано. Лекарство является биодоступным, но передозировка маловероятна.
Если допущено превышение нормы лекарства, или ребенок добрался до аэрозоля и «полечил» себя сразу всем баллончиком, то следует проводить постоянное наблюдение за работой коры надпочечников, которая может среагировать на такое превышение дозы. Специальное лечение не назначается, а работа надпочечников восстановится через три — четыре дня.
Особенности использования препарата
Ингаляции
Лекарство с осторожностью применяют для больных, у которых течение болезни осложняется болезнями легких, например, туберкулезом. Препарат также не применяется для купирования острого проявления бронхиальной астмы, лечение которой проводится комплексно по плану, разработанному лечащим специалистом. Помимо этого, нужно контролировать лабораторные показатели пациента, его состояние, оценивать результаты улучшения или ухудшения внешнего дыхания.
Если использование флутиказона не дает должного результата или применение препарата ведет к появлению симптомов астмы, то норму фуроата увеличивают или применяют глюкокортикоиды для приема внутрь. Если заболевание осложняется инфекцией, то в общую схему добавляют лекарственное средство антибактериального действия.
Если больные долгое время лечились оральным приемом кортикоидов, а затем переходят на лечение флутиказоном, то изменение лечения производится медленно и постепенно при постоянном контроле работы надпочечников. После окончания перехода больному нужно постоянно иметь при себе карточку с пояснением, что в случае приступа применять системный глюкокортикоид.
Помимо этого, не следует резко прекращать лечение флутиказоном. Чтобы уменьшить проявление кандидоза во рту, нужно после использования ингалятора тщательно полоскать ротовую полость. Врач может назначить противогрибковое средство на все время лечения. Чтобы предотвратить астматические бронхиальные парадоксальные спазмы, доктор назначает перед процедурой ингаляции флуиказоном дополнительную ингаляцию бета-2 адреномиметика.
Назальные спреи
Если течение заболевания осложнено развитием воспаления, спровоцированного инфекционным заражением, то это не является прямой причиной, по которой нельзя назначать флутиказон, но в таком случае следует осторожно применять лекарство. Осторожность нужно проявлять во время перехода лечения с внутрисистемных глюкокортикоидов на назальный спрей.
Препарат отлично справляется с контролем возникновения и развития аллергического ринита сезонного течения, но врач должен держать под наблюдением показатели глазных симптомов.
Использование мази
При лечении экземы, волчанки, псориаза чаще всего атрофические изменения проявляются в области лица, что обусловлено применением кремов и мазей с сильнодействующими глюкокортикоидными компонентами в составе. Если предстоит нанесение средства на веки, то нельзя допустить попадание препарата в глаза, это приведет к глаукоме или сильному местному раздражению.
Использование флутиказона фуроата для лечения псориаза может вызвать ряд обострений, которые выражаются в развитии пустулезного псориаза, возникновении толерантности. Иногда в месте нанесения крема проявляется нежелательное системное действие, связанное с нарушением кожной защиты. Все эти вторичные осложнения требуют применения дополнительных препаратов противомикробного действия.
Иногда развитие вторичных бактериальных осложнений возникает по вине влажных и теплых условий, которые проявляют себя на месте аллергических реакций при ношении повязок, поэтому рекомендуется обрабатывать кожный покров каждый раз перед наложением повязки.